ノウリアスト錠20mg

【新製品】ウェアリングオフ現象を改善「ノウリアスト錠」　協和発酵キリン : 薬事日報ウェブサイト

協和発酵キリンは、世界初のアデノシンA2A受容体拮抗薬「ノウリアスト錠20mg」（一般名：イストラデフィリン）を発売した。ファーストインクラスのパーキンソン病治療薬で、レボドパ製剤と併用し、通常は20mg、症状によって40mgを１日１回経口投与する。レボドパ製剤の薬効時間が短くなって服用から数時間後に効果が減退する“ウェアリングオフ現象”を改善する。

レボドパ製剤を使い続けるとウェアリングオフ現象が起こるが、それを抑える薬剤です。他のウェアリングオフ現象を抑える薬剤として、COMT阻害剤のコムタン（エンタカポン）、MAO-B阻害剤のトレリーフ（ゾニサミド）があるが、ノウリアストは非ドパミン系の薬剤である。

線条体及び淡蒼球において、アデノシンA2A受容体を遮断することにより効果を発現する。

薬剤の併用は、ノウリアストが、主としてCYP1A1、CYP3A4及びCYP3A5で代謝され、CYP3A4/5及びP糖蛋白に対して阻害作用を示すことから、アゾール系抗真菌薬やクラリスロマイシンのCYP3A4を阻害する薬剤のほか、CYP3A4の基質となる薬剤も併用には注意が必要である。タバコによるCYP1A1/1A2の誘導による血中濃度の低下も注意が必要。エンタカポン（コムタン）も併用注意に挙げられている。

粉砕は不可。半減期は50時間程度と長い。

平成26年5月末日までは14日の処方日数制限がある。

コムタンで良くならないウェアリングオフ症状には良さそう。

ただし、併用注意が気になるところ。

# アデノシンA2A受容体は、大脳基底核回路内の線条体―淡蒼球経路（間接経路）に特異的に発現している。ノウリアストはアデノシンA2A受容体への選択性も高いため、他への副作用は少ないとかんがえられる、とのこと。